上图为广告

1.氟苯虫酰胺

表1.氟苯虫酰胺国内登记情况

2.氯虫苯甲酰胺

2022年注定是氯虫苯甲酰胺正式进入国产化的元年。随着氯虫苯甲酰胺化合物专利到期实现国产化，原药价格优势也日益凸显。面对这块“蛋糕”，近两百家制剂企业蓄势待发。量产后预计氯虫苯甲酰胺国产原药价格较进口原药将具有明显优势，在国内制剂终端市场性价比愈发突出，并大概率抢占其他杀虫剂的市场份额，成为打破国内现有杀虫剂市场格局的破局者和重塑者，甚至有可能实现降维打击。

氯虫苯甲酰胺的出现对大田作物用药如水稻杀虫剂中针对鳞翅目的单剂产品，用于经济作物、果树的传统杀虫剂都会产生冲击。而氯虫苯甲酰胺在地下颗粒剂登记的增加以及国产氯虫苯甲酰胺的性价比，对于药肥市场的冲击也将是可预见的。

3.溴氰虫酰胺

溴氰虫酰胺是杜邦公司继氯虫苯甲酰胺后开发的另一个新型酰胺类杀虫剂，是氯虫苯甲酰胺的姊妹产品。它与氯虫苯甲酰胺相比，具有较好的内吸性，兼具胃毒和触杀作用，因此对刺吸式口器的害虫活性更佳，杀虫谱更广。

溴氰虫酰胺的内吸性特征十分显著，可以在木质部中进行传递，因此，无论采用喷洒、灌根，还是土壤混施等方式，均可以达到良好杀虫效果。溴氰虫酰胺与氯虫苯甲酰胺的最大差异性在于拥有更广的杀虫范围，除了可以对咀嚼式口器的鳞翅目和鞘翅目害虫有效，还对半翅目等类型害虫具备一定杀伤作用。通常情况下，果树、蔬菜上可直接喷洒溴氰虫酰胺或用溴氰虫酰胺进行灌根，甚至直接采用溴氰虫酰胺进行种子处理及土壤混施等处理方式，利用溴氰虫酰胺自身所具备的良好内吸性特征，以达到预期杀虫效果。

目前国内只有富美实在国内登记了溴氰虫酰胺原药，富美实、先正达和陕西标正分别取得溴氰虫酰胺相关剂型登记。溴氰虫酰胺于2004年在国内申请专利（CN100441576C），其专利将于2024年1月到期。

4.四氯虫酰胺

四氯虫酰胺，沈阳化工研究院于 2008 年发现、开发，2013 年在中国获得临时登记，2017 年在中国获得正式登记的邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂。

四氯虫酰胺的化学结构和作用机理与氯虫苯甲酰胺相似，属于邻甲酰氨基苯甲酰胺类鱼尼丁受体调节剂。四氯虫酰胺对多种害虫具有触杀、胃毒和内吸传导作用，对黏虫幼虫具有明显触杀活性，但不具有桑叶和根的内吸传导性。可用于甘蓝、水稻、玉米等作物防治稻纵卷叶螟、玉米螟等咀嚼式口器害虫。

5.四唑虫酰胺

四唑虫酰胺通过胃毒的方式直接作用于害虫的鱼尼丁受体，使其无节制释放钙离子，引起害虫对肌肉失去控制、麻痹，停止取食，最终导致害虫死亡。四唑虫酰胺具有胃毒活性，并兼具弱触杀活性，对生农业生产中主要的鳞翅目害虫活性都非常高，并且可以防治一些双翅目和鞘翅目的害虫。

作为拜耳作物科学十年磨一剑的创新杀虫剂产品，国腾®（200g/L四唑虫酰胺悬浮剂）具有对鳞翅目害虫活性更高、令害虫快速停止取食、持效期长、对1-3龄虫高效、无惧温度和pH值变化、安全性高等优势，可广泛应用于大田、果树、蔬菜等作物。

6.硫虫酰胺

硫虫酰胺，青岛科技大学于 2013 年发现的邻硫代甲酰胺基苯甲酰胺双酰胺类杀虫剂，浙江宇龙生物科技股份有限公司开发并获得中国正式登记。硫虫酰胺对咀嚼式口器害虫有效，尤其对水稻二化螟和稻纵卷叶螟等害虫效果优于其非硫化合物二氯异丙虫酰胺。

硫虫酰胺作用机理与氯虫苯甲酰胺相同，均为鱼尼丁受体调节剂。该类杀虫剂通过与鱼尼丁受体结合，打开钙离子通道，使细胞内的钙离子持续释放到肌浆中。钙离子与肌浆中的基质蛋白相结合，引起肌肉持续收缩，靶标害虫因此表现出抽搐、麻痹和拒食等症状，最终死亡。

硫虫酰胺对稻纵卷叶螟、二化螟、大螟、小菜蛾、菜青虫、斜纹夜蛾、甜菜夜蛾、黏虫、棉铃虫和玉米螟等鳞翅目害虫的杀虫活性或田间防效多优于氯虫苯甲酰胺或与之相当。在低浓度时，硫虫酰胺对甜菜夜蛾，仍具有优异的防治效果。

7.溴虫氟苯双酰胺

溴虫氟苯双酰胺，日本三井农药化学有限公司于 2010 年发现，与巴斯夫联合开发的间苯甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂。溴虫氟苯双酰胺被归为IRAC作用机制分类第30组，也是目前此组唯一的化合物，为GABA门控氯离子通道别构调节剂，别构抑制GABA激活的氯通道，引起昆虫过度兴奋和抽搐。研究发现，broflanilide代谢产生对狄氏剂（RDL）γ-氨基丁酸（GABA）受体拮抗剂具有非竞争性抗性的脱甲基-溴虫氟苯双酰胺，后者的作用位点位于果蝇RDL GABA受体M3区的G336附近，与氟虫腈等非竞争性拮抗剂不同。另一方面，脱甲基-溴虫氟苯双酰胺与大环内脂类的作用位点有所重叠，但两者的作用机制不同。

溴虫氟苯双酰胺高效，杀虫谱广，具有胃毒、触杀、渗透作用，无内吸性，具有良好的速效性、持效性，耐雨水冲刷。主要用于果树、蔬菜、大豆、棉花、玉米、水稻、谷物、马铃薯及非作物领域等，对鳞翅目（小菜蛾、斜纹夜蛾、甜菜夜蛾、棉铃虫、草地贪夜蛾等）、鞘翅目（黄曲条跳甲、小猿叶甲等）、蓟马类（棕榈蓟马、葱蓟马、烟蓟马等）害虫等高效；种子处理可防治谷物金针虫等，可用于各类金针虫的幼虫阶段；还用于卫生害虫的防治，如白蚁、蚂蚁、蜚蠊、苍蝇、蚊子等。

试验证明，溴虫氟苯双酰胺对斜纹夜蛾具有很高的杀幼虫活性；对蓟马也有很好的防效；可有效防治对其他杀虫剂产生抗性的害虫，包括对氟虫腈产生抗性的害虫。目前只有巴斯夫和日本三井取得了原药和制剂在中国的登记。目前市场上在售的包括格立高、爱利可多、芙丽亚三款产品。

……………………………………………………

沈阳化工研究院(沈阳化工研究院待遇)